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一种西他列汀的工业化生产方法

基本信息

申请号	CN201310174344.X	申请日	-
公开（公告）号	CN103232455A	公开（公告）日	2013-08-07
申请公布号	CN103232455A	申请公布日	2013-08-07
分类号	C07D487/04(2006.01)I;B01J31/24(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘钦松;陈世杰;王绍文;张丛丛;刘孟刚;郭宝柱	申请（专利权）人	山东和谷中医药科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	252000 山东省聊城开发区九州国际高科园(聊牛路南、庐山路西)
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种西他列汀的工业化生产方法，以7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3，α]并吡嗪为起始原料，所述方法包括：(1)所述7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3，α]并吡嗪在催化量的(1，5环辛二烯)二氯化钌及S-(-)-1，1，-联萘-2，2，-二苯膦存在下发生不对称催化氢化反应生成的西他列汀游离碱ee＞95％；(2)在甲基叔丁基醚中与磷酸成盐制得西他列汀，ee＞99％，完全达到临床用药要求；由于所使用的催化剂价格较低廉且用量仅0.2mol％，成本较低，适于工业化生产。