一种埃克替尼关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010316083.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111362957B | 公开（公告）日 | 2022-02-18 |
| 申请公布号 | CN111362957B | 申请公布日 | 2022-02-18 |
| 分类号 | C07D491/056（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 侯延生;毛龙飞;汪贞贞 | 申请（专利权）人 | 诺为泰医药科技（上海）有限公司 |
| 代理机构 | 济南誉琨知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 唐天洪 |
| 地址 | 200000 上海市黄浦区黄陂南路838弄4幢1号8层01单元 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种埃克替尼关键中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明分别使用三缩三乙二（对甲苯磺酸酯）和N‑Boc‑3,4‑二羟基苯胺为原料，分别经过冠醚环合反应，卤代反应，氨化反应（酰胺化反应），在经过喹啉环合反应，最后经过氯化反应得到埃克替尼的关键中间体4‑氯‑喹唑啉并[6.7‑6]‑12‑冠‑4；新设计的合成路线避免有原有路线需要使用到强酸溶液，避免了操作危险而且以及会产生大量的酸性废液，新路线不但操作简单而且反应收率高。 |
