手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其合成和用途
基本信息
| 申请号 | CN201110080525.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102190644A | 公开（公告）日 | 2011-09-21 |
| 申请公布号 | CN102190644A | 申请公布日 | 2011-09-21 |
| 分类号 | C07D309/40(2006.01)I;C07C59/265(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P39/04(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 俞永平;罗伯特海德;李智;刘祖东 | 申请（专利权）人 | 杭州泽德医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人 | 浙江大学;罗伯特.海德;刘祖东 |
| 地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一系列手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐，通过将甲基或乙基麦芽酚与苄氯反应得到3位苄基保护的麦芽酚，再将化合物VII与不同的手性氨基醇反应可得手性3-苄氧基吡啶-4-酮，最后将化合物IX在钯碳催化下进行氢化还原脱保护即得。本发明对3-羟基吡啶-4-酮类衍生物进行优化设计，加入手性基团，提高其螯合铁离子的生物活性且减少毒性作用，并具有良好的口服活性，其排铁能力显著。实验证实对铁过量症的治疗效果明显好于化合物CP20，可在制备抗铁离子过量症药物中的应用，本发明衍生物的母核为： |
