一种阿塔鲁伦的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110345947.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113045510A | 公开（公告）日 | 2021-06-29 |
| 申请公布号 | CN113045510A | 申请公布日 | 2021-06-29 |
| 分类号 | C07D271/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 皮红军;周威;吴江;吴晓发;沈南星;朱文涛 | 申请（专利权）人 | 北京大学生命科学华东产业研究院 |
| 代理机构 | 广州专才专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 杨惠邦 |
| 地址 | 226299 江苏省南通市启东市经济开发区创新型经济园双子楼2号楼9楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿塔鲁伦的制备方法，包括：加成步骤，在碱性条件下，3‑氰基苯甲酸酯使用第一混合溶剂和盐酸羟胺反应得到式III中间体；缩合步骤，在第一有机溶剂中，将式III中间体与邻氟苯甲酸进行缩合反应得到式IV中间体；环合步骤，在第二有机溶剂中，以路易斯酸进行催化，式IV中间体进行分子内脱水得到式V中间体；酯水解步骤，在碱性条件下，式V中间体使用第二混合溶剂进行酯水解，即得。本发明以廉价原料经加成、缩合、环合和酯水解四大步骤，反应条件温和，工艺简单，成本低，有利于工业化生产。同时反应过程中的溶剂基本能回收，合成成本低，反应环境良好；另外纯化操作简单，且目标化合物阿塔鲁伦的总收率和产品纯度高。 |
