一种连续流制备奥美沙坦酯中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110660679.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113336706B | 公开（公告）日 | 2022-04-22 |
| 申请公布号 | CN113336706B | 申请公布日 | 2022-04-22 |
| 分类号 | C07D233/90（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 皮红军;姚彤;吴江;周威;毛联岗;吴晓发;沈南星;朱文涛 | 申请（专利权）人 | 北京大学生命科学华东产业研究院 |
| 代理机构 | 连云港乐诚专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 张丽 |
| 地址 | 226200江苏省南通市启东经济开发区林洋路500号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法，属于药物合成技术领域，包括下列步骤：步骤（1），将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A，步骤（2），将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B，步骤（3），将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中，然后进入反应器，保留一定时间后，用酸水相C淬灭，并进入油水连续分液器，进行分液，即得化合物式II的有机溶液，脱溶后重结晶可得式II化合物，解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题，本发明产品纯度高，杂质少，关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1％以下，且原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。 |
