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一种连续流制备吲哚布芬中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN202111652928.4 申请日 -
公开（公告）号 CN114380694A 公开（公告）日 2022-04-22
申请公布号 CN114380694A 申请公布日 2022-04-22
分类号 C07C201/08（2006.01）I;C07C205/56（2006.01）I;C07C201/16（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 皮红军;周威;陆敏垒;陆凯蕾;吴晓发;裘丹丽;吴江;沈南星 申请（专利权）人 北京大学生命科学华东产业研究院
代理机构 南京正联知识产权代理有限公司 代理人 查鑫利
地址 226200江苏省南通市启东市汇龙镇世纪大道2099号启睿产业园20号4楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种连续流制备吲哚布芬中间体的合成方法，步骤一，将式I化合物2‑苯基丁酸溶解于有机溶剂中形成反应相A，步骤二，将浓硫酸和发烟硝酸的混酸溶液作为反应相B，步骤三，将反应相A和反应相B分别用柱塞泵以一定流速泵入反应器中混合反应，反应器维持在一定温度和一定时间进行反应；步骤四，反应物料流出反应器后用冰水淬灭，收集，过滤，烘干后重结晶可得式II化合物。使用本连续流工艺制备式II化合物纯度高，HPLC纯度>99.8%；由于反应时间短，杂质B的含量均可控制在0.1%以下。由此式II化合物合成的吲哚布芬原料药中，与此式II相关的化合物杂质均低于0.1%。