一种连续流制备奥美沙坦酯中间体的合成方法
基本信息
申请号 | CN202110660679.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113336706A | 公开(公告)日 | 2021-09-03 |
申请公布号 | CN113336706A | 申请公布日 | 2021-09-03 |
分类号 | C07D233/90(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 皮红军;姚彤;吴江;周威;毛联岗;吴晓发;沈南星;朱文涛 | 申请(专利权)人 | 北京大学生命科学华东产业研究院 |
代理机构 | 连云港乐诚专利代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人 | 张丽 |
地址 | 226200江苏省南通市启东经济开发区林洋路500号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法,属于药物合成技术领域,包括下列步骤:步骤(1),将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A,步骤(2),将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B,步骤(3),将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中,然后进入反应器,保留一定时间后,用酸水相C淬灭,并进入油水连续分液器,进行分液,即得化合物式II的有机溶液,脱溶后重结晶可得式II化合物,解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题,本发明产品纯度高,杂质少,关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1%以下,且原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,合成效率高,适于工业化生产,为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。 |
