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一种高纯度伊马替尼的制备方法

基本信息

申请号	CN201010274002.1	申请日	-
公开（公告）号	CN101899035B	公开（公告）日	2012-09-05
申请公布号	CN101899035B	申请公布日	2012-09-05
分类号	C07D401/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	宋红海;彭啸;许野;马春磊	申请（专利权）人	天津银行股份有限公司第二中心支行
代理机构	天津才智专利商标代理有限公司	代理人	庞学欣
地址	300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层
法律状态	-

摘要

一种高纯度伊马替尼的制备方法。其是以4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]苯甲酰氯二盐酸盐和N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-2-嘧啶胺为原料，以乙腈或吡啶为溶剂，在乙腈为溶剂时加入三乙胺作为缚酸剂，在-5～50℃的反应温度下反应，将反应液脱溶以回收溶剂，在残余物中加水，用乙酸乙酯萃取杂质，将有机相和水相分离，再将水相用氨水中和至PH为9～10，加入饱和脂肪醇以析出伊马替尼晶体。由于本制备方法所获得的产物纯度高于99.5％，单个杂质小于0.10％，溶剂用量低且可回收套用，因此不但可大幅度降低生产成本，而且能降低对环境的污染。而且，本方法操作过程简单，反应条件温和，因此适于工业化生产。