一种21(S)阿加曲班的定向合成方法

基本信息

申请号 CN201010252144.8 申请日 -
公开(公告)号 CN101914133B 公开(公告)日 2013-01-30
申请公布号 CN101914133B 申请公布日 2013-01-30
分类号 C07K5/068(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宋洪海 申请(专利权)人 天津银行股份有限公司第二中心支行
代理机构 天津才智专利商标代理有限公司 代理人 庞学欣
地址 300192天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层
法律状态 -

摘要

摘要 一种21(S)阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以(2R,4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料,与(3S)-1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体(2R,4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯,然后在氢氧化钠水溶液中水解,酸化,得中间体(2R,4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸,最后经钯碳催化氢化,得到单一非对映异构体21(S)阿加曲班。