一种21(S)阿加曲班的定向合成方法
基本信息

| 申请号 | CN201010252144.8 | 申请日 | - |
| 公开(公告)号 | CN101914133B | 公开(公告)日 | 2013-01-30 |
| 申请公布号 | CN101914133B | 申请公布日 | 2013-01-30 |
| 分类号 | C07K5/068(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋洪海 | 申请(专利权)人 | 天津银行股份有限公司第二中心支行 |
| 代理机构 | 天津才智专利商标代理有限公司 | 代理人 | 庞学欣 |
| 地址 | 300192天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要

| 摘要 | 一种21(S)阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以(2R,4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料,与(3S)-1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体(2R,4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯,然后在氢氧化钠水溶液中水解,酸化,得中间体(2R,4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸,最后经钯碳催化氢化,得到单一非对映异构体21(S)阿加曲班。 |





