一种伊马替尼的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN200910244893.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101735197B | 公开（公告）日 | 2013-06-19 |
| 申请公布号 | CN101735197B | 申请公布日 | 2013-06-19 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋洪海;彭啸;林大勇;杨民文;马春磊;韩平;孙致远 | 申请（专利权）人 | 天津银行股份有限公司第二中心支行 |
| 代理机构 | 天津才智专利商标代理有限公司 | 代理人 | 庞学欣 |
| 地址 | 300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种伊马替尼的合成方法。该合成方法是以4-羟甲基-N-[4-甲基-3-氨基苯基]苯甲酰胺为原料和单氰胺加成得到中间体4-羟甲基-N-(3-胍基-4-甲基苯基)苯甲酰胺(II)，中间体(II)和3-(3-二甲氨基烯丙酰基)吡啶缩合得到中间体4-羟甲基-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]苯甲酰胺(III)，中间体(III)和取代苯磺酰氯反应得到中间体4-[取代苯磺酸甲酯基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]苯甲酰胺(IV)，最后中间体(IV)与甲基哌嗪反应得到伊马替尼(V)。该路线工艺简单、条件温和、产品纯度高、收率高、成本较低、利于工业化生产。 |
