一种驮瑞塞尔制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201110002893.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102020662B | 公开（公告）日 | 2013-02-13 |
| 申请公布号 | CN102020662B | 申请公布日 | 2013-02-13 |
| 分类号 | C07D498/18(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋洪海;唐龙;陈伟;李峥;李锦周;孙志存;冯家锦 | 申请（专利权）人 | 天津银行股份有限公司第二中心支行 |
| 代理机构 | 天津才智专利商标代理有限公司 | 代理人 | 庞学欣 |
| 地址 | 300192天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种驮瑞塞尔制备方法。该制备方法是首先将2，2-二羟甲基丙酸用不同取代基的芳香醛保护得到中间体Ⅱ，然后与酰化试剂2，4，6-三氯苯甲酰氯反应，再与雷帕霉素缩合，最后用硫酸脱保护基得到驮瑞塞尔。本发明提供的驮瑞塞尔制备方法是通过两步反应而制成驮瑞塞尔，总收率为35.6％，较首次报道的合成路线中20％的总收率有了一定提高。另外，合成步骤比WO0123395和US2005033046中的少，并且原料成本低于目前已报道文献方法的成本。 |
