一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法

基本信息

申请号	2020108614990	申请日	-
公开（公告）号	CN112279854A	公开（公告）日	2021-01-29
申请公布号	CN112279854A	申请公布日	2021-01-29
分类号	C07D487/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	朱建民;王学成;苏文杰;张建峰	申请（专利权）人	常州齐晖药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	213127江苏省常州市新北区金龙路18号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的制备方法，7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的全称为：反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、保护、酯化、磺酸化、氯化、甲胺化、脱保护、缩合、成盐反应得到反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。该制备方法先将反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸制备成N‑甲基‑1‑[反式‑4‑(甲胺基)环己基]甲磺胺盐酸盐，再与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶进行缩合，提高了高价原料4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的利用率，降低了成本；反应条件较为温和，操作简便，绿色环保，适合国内工业化生产。总收率达到62％以上，产品纯度达99.5％以上。