一种马来酸奥拉替尼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010861493.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111909156A | 公开（公告）日 | 2020-11-10 |
| 申请公布号 | CN111909156A | 申请公布日 | 2020-11-10 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 朱建民;苏文杰;王学成;张建峰;黄金占 | 申请（专利权）人 | 常州齐晖药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 213127江苏省常州市新北区金龙路18号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种马来酸奥拉替尼的制备方法。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、缩合、酯化、磺酸化、脱保护、氯化、甲胺化、成盐反应得到马来酸奥拉替尼。该合成路线通过甲磺酸酯、磺酸化、甲胺化、成盐等工序工艺优化，减少了后处理次数，提高了生产效率和收率；操作更加简便，适合国内工业化生产。总收率达到65％以上，产品纯度达99％以上。 |
