一种哒嗪酮类心肌灌注PET放射性药物的制备方法及应用
基本信息
| 申请号 | CN202110100127.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112807276B | 公开（公告）日 | 2022-03-01 |
| 申请公布号 | CN112807276B | 申请公布日 | 2022-03-01 |
| 分类号 | A61K9/08（2006.01）I;A61K47/10（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61P9/10（2006.01）I;C07D403/12（2006.01）I;A61K101/02（2006.01）N | 分类 | 医学或兽医学；卫生学; |
| 发明人 | 王跃;徐新盛 | 申请（专利权）人 | 北京先通国际医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京彩和律师事务所 | 代理人 | 闫桑田 |
| 地址 | 102206北京市昌平区中关村生命科学园8号院9号楼5层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种哒嗪酮类心肌灌注PET放射性药物的制备方法及应用。本发明采用大剂量起始18F活度标记，并且优化了反应的前体使用量、反应温度和纯化HPLC条件，提高了反应收率，[18F]Fmpp2制备量可达200mCi，减少了化学杂质量，放射化学纯度高，6h内关键质量指标保持稳定。本发明还改进了配制可供注射用[18F]Fmpp2溶液的方法，提高了[18F]Fmpp2的放射化学纯度与稳定性。将本发明制备的[18F]Fmpp2进行小型猪心肌模型PET显像显示，静脉注射[18F]Fmpp2后心肌放射性摄取高、周围器官对心肌显影影响小，可区分正常心肌、慢性冠脉狭窄导致缺血心肌及急性冠脉狭窄导致梗死心肌。 |
