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一种DOTATATE的制备方法

基本信息

申请号 CN202010861181.2 申请日 -
公开（公告）号 CN111944015A 公开（公告）日 2020-11-17
申请公布号 CN111944015A 申请公布日 2020-11-17
分类号 C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐新盛 申请（专利权）人 北京先通国际医药科技股份有限公司
代理机构 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 代理人 郝彦东
地址 102206 北京市昌平区中关村生命科学园8号院9号楼5层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种DOTATATE的制备方法。该方法具体步骤为：将固相载体树脂按DOTATATE的氨基酸顺序依次偶联N端和侧链都带保护基的氨基酸，再偶联DOTA(tBu)3，得到DOTATATE的线性肽树脂；然后加入裂解液脱除保护基并切割树脂，得到DOTATATE的线性肽；最后使用氧化剂氧化得到DOTATATE粗肽。本发明采用原料易得的羟基树脂与价格低廉的带侧链保护氨基酸合成线性肽树脂，再裂解线性肽，采用易于控制的氧化剂氧化线性肽得到目标粗肽，避免使用剧毒试剂，最后纯化、转盐，再经过浓缩干燥得到精肽。该方法合成路线短，线性肽质量易于控制，合成成本低，收率高，成品纯度高，适合大规模生产。