一种哒嗪酮类心肌灌注PET放射性药物的制备方法及应用

基本信息

申请号 CN202110100127.0 申请日 -
公开(公告)号 CN112807276A 公开(公告)日 2021-05-18
申请公布号 CN112807276A 申请公布日 2021-05-18
分类号 A61K9/08;A61K47/10;A61K51/04;A61P9/10;C07D403/12;A61K101/02 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 王跃;徐新盛 申请(专利权)人 北京先通国际医药科技股份有限公司
代理机构 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 代理人 郝彦东
地址 102206 北京市昌平区中关村生命科学园8号院9号楼5层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种哒嗪酮类心肌灌注PET放射性药物的制备方法及应用。本发明采用大剂量起始18F活度标记,并且优化了反应的前体使用量、反应温度和纯化HPLC条件,提高了反应收率,[18F]Fmpp2制备量可达200mCi,减少了化学杂质量,放射化学纯度高,6h内关键质量指标保持稳定。本发明还改进了配制可供注射用[18F]Fmpp2溶液的方法,提高了[18F]Fmpp2的放射化学纯度与稳定性。将本发明制备的[18F]Fmpp2进行小型猪心肌模型PET显像显示,静脉注射[18F]Fmpp2后心肌放射性摄取高、周围器官对心肌显影影响小,可区分正常心肌、慢性冠脉狭窄导致缺血心肌及急性冠脉狭窄导致梗死心肌。