一种特布他林的合成方法及其在制备硫酸特布他林中的应用
基本信息
| 申请号 | CN202011136961.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112209841B | 公开（公告）日 | 2022-03-04 |
| 申请公布号 | CN112209841B | 申请公布日 | 2022-03-04 |
| 分类号 | C07C213/00（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C213/10（2006.01）I;C07C215/60（2006.01）I;C07C213/04（2006.01）I;C07C217/70（2006.01）I;C07D301/26（2006.01）I;C07D303/22（2006.01）I;C07C41/26（2006.01）I;C07C43/23（2006.01）I;C07C45/63（2006.01）I;C07C49/84（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郭晓东;张广明;张冠亚;裴章宏;韩晓秋 | 申请（专利权）人 | 扬州中宝药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 江苏圣典律师事务所 | 代理人 | 肖明芳 |
| 地址 | 225800江苏省扬州市宝应县经济开发区新区宝应大道91号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将3,5‑二甲氧基苯乙酮与四丁基三溴化铵反应，得到2‑溴‑1‑（3,5‑二甲氧基苯基）乙酮；（2）将其与还原剂在甲醇中反应，得到2‑溴‑1‑（3,5‑二甲氧基苯基）乙醇；（3）将其在碱性条件下进行成环反应，生成2‑（3,5‑二甲基氧基）环氧乙烷；（4）将其与叔丁胺反应，生成1‑（3,5‑二甲氧基苯基）‑2‑叔丁氨基‑乙醇；（5）将其在酸性条件脱甲基，得到1‑（3,5‑二羟基苯基）‑2‑叔丁氨基‑乙醇的盐，即为特布他林。本发明中且总摩尔收率约60％，远高于现有技术的收率，适合工业化生产。 |
