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一种雷芬那辛的制备方法

基本信息

申请号 CN202110517065.3 申请日 -
公开（公告）号 CN113121416A 公开（公告）日 2021-07-16
申请公布号 CN113121416A 申请公布日 2021-07-16
分类号 C07D211/62（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 时冬林;张广明;张冠亚;韩晓秋;郭晓东;裴章宏 申请（专利权）人 扬州中宝药业股份有限公司
代理机构 江苏圣典律师事务所 代理人 仲凌霞;肖明芳
地址 225800江苏省扬州市宝应县经济开发区新区宝应大道91号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种雷芬那辛的制备方法，包括如下步骤：（1）式I所示对甲酰基苯甲酸甲酯与式Ⅱ所示化合物经还原胺化反应得到式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅲ所示化合物与氢氧化钠溶液经水解反应得到式Ⅳ所示化合物；（3）式Ⅳ所示化合物与式V所示化合物和1‑（3‑二甲氨基丙基）‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、1‑羟基苯并三唑经缩合反应得到式VI所示化合物；（4）式VI所示化合物与盐酸溶液经酸水解反应得到式Ⅶ所示化合物；（5）式Ⅶ所示对甲酰基苯甲酸甲酯与式Ⅷ所示化合物经还原胺化反应得到式Ⅸ所示雷芬那辛。本发明所提供的方法缩短了合成路线，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全等优点。