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一种雷芬那辛中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202110423411.1 申请日 -
公开（公告）号 CN113121412A 公开（公告）日 2021-07-16
申请公布号 CN113121412A 申请公布日 2021-07-16
分类号 C07D211/46（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王许鹏;张广明;时冬林;韩晓秋;郭晓东;裴章宏 申请（专利权）人 扬州中宝药业股份有限公司
代理机构 江苏圣典律师事务所 代理人 仲凌霞;肖明芳
地址 225800江苏省扬州市宝应县经济开发区新区宝应大道91号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；（2）式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；（3）式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；（4）式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明分别采用Troc‑Cl和Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。