一种盐酸奥布卡因的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110509609.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113185419A | 公开（公告）日 | 2021-07-30 |
| 申请公布号 | CN113185419A | 申请公布日 | 2021-07-30 |
| 分类号 | C07C227/04;C07C227/18;C07C229/64;C07C201/12;C07C205/59 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王晶;张广明;张冠亚;韩晓秋;徐伟;张文梦 | 申请（专利权）人 | 扬州中宝药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 江苏圣典律师事务所 | 代理人 | 仲凌霞;肖明芳 |
| 地址 | 225800 江苏省扬州市宝应县经济开发区新区宝应大道91号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸奥布卡因的合成方法，包括如下步骤：（1）式Ⅱ所示化合物与1‑溴丁烷进行醚化反应，制得式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅲ所示化合物与2‑（二乙氨基）乙醇在催化剂作用下进行酯交换反应、成盐，制得式Ⅳ所示化合物；（3）式Ⅳ所示化合物与还原剂进行还原反应，得到式Ⅴ所示奥布卡因游离碱；（4）式Ⅴ所示奥布卡因游离碱经成盐反应、析晶，得到式Ⅰ所示盐酸奥布卡因。本发明所提的盐酸奥布卡因的合成方法，合成路线步骤长度合适，三步反应一步成盐，且没有高温高压反应，对于设备的要求不高，适合工业化生产。 |
