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一种依度沙班手性叠氮中间体化合物的制备方法

基本信息

申请号 CN202011518719.6 申请日 -
公开（公告）号 CN113527124A 公开（公告）日 2021-10-22
申请公布号 CN113527124A 申请公布日 2021-10-22
分类号 C07C231/12;C07C237/24 分类 有机化学〔2〕;
发明人 沙雪辉;汤漾;马铮 申请（专利权）人 浙江星月药物科技有限公司
代理机构 浙江千克知识产权代理有限公司 代理人 冷红梅
地址 314205 浙江省嘉兴市平湖市独山港镇白沙路1089号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种依度沙班手性叠氮中间体化合物的制备方法，所述方法是以式（II）所示羟基化合物为底物，在脒类结构化合物存在下，与有机叠氮类化合物在有机溶剂中进行取代反应，制得式（I）所示手性叠氮中间体化合物；本发明将两步合成反应直接优化成一步反应合成，采用叠氮磷酸二苯酯、对甲苯磺酰叠氮、叠氮基三甲基硅烷等有机叠氮化合物作为叠氮基团的来源，在甲咪、DBN、DBU、三氮脒等脒类结构化合物的协助下，在适当的溶剂中发生取代反应，得到目标化合物手性叠氮中间体；不仅成功的避免了剧毒品甲磺酰氯、易爆品叠氮化钠的使用，且降低了工艺难度和生产成本。