琥珀酸索利那新的新制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710030815.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108314681A | 公开（公告）日 | 2018-07-24 |
| 申请公布号 | CN108314681A | 申请公布日 | 2018-07-24 |
| 分类号 | C07D453/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 温光辉;宛六一;付冀峰;刘金玉 | 申请（专利权）人 | 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 100044 北京市海淀区交大东路36号楼1103室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及琥珀酸索利那新的一种新制备方法，主要包括以下步骤：1）式Ⅲ化合物（R）‑（‑）‑喹宁环‑3‑醇与式Ⅳ化合物N，N,‑羰基二咪唑反应得到式Ⅴ化合物（R）‑咪唑‑1‑羧酸‑1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑基酯；2）式Ⅴ化合物（R）‑咪唑‑1‑羧酸‑1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑基酯与式Ⅵ化合物（S）‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉反应得到式Ⅱ的索利那新碱体；3）式Ⅱ的索利那新碱体与琥珀酸反应及经过精制纯化得到式Ⅰ的琥珀酸索利那新。该制备方法的优点是：琥珀酸索利那新收率较高且纯度很高、工艺简单并适于工业化生产。 |
