甲磺酸萘莫司他中间体—6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

甲磺酸萘莫司他中间体—6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的合成方法

基本信息

申请号	CN201210569984.6	申请日	-
公开（公告）号	CN103896809B	公开（公告）日	2017-12-08
申请公布号	CN103896809B	申请公布日	2017-12-08
分类号	C07C257/18;C07C309/04;C07C303/32	分类	有机化学〔2〕;
发明人	宛六一;付冀峰;李树明	申请（专利权）人	北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	100044 北京市海淀区交大东路36号楼1103室
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种甲磺酸萘莫司他中间体—6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的新合成方法。新方法以6‑羟基‑2‑萘甲醛为原料，以二甲亚砜为反应溶媒与盐酸羟胺发生加成消除反应得到6‑氰基‑2‑萘酚，6‑氰基‑2‑萘酚在HCl/甲醇溶液中发生pinner反应得到6‑羟基‑2‑萘亚胺基甲酯盐酸盐，然后通入氨气进行氨解反应得到6‑脒基‑2‑萘酚，6‑脒基‑2‑萘酚先后与碳酸氢钠和甲磺酸反应转变为6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐。新合成方法中，第一步6‑氰基‑2‑萘酚的制备采用全新的方法，避免了使用传统方法中剧毒的氰化铜，而且操作简单，条件温和；第二步采用改进的pinner法即利用乙酰氯与甲醇反应生成HCl代替直接通HCl气体进入反应体系，改进后的方法操作性更强、更易于实现工业化。