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非布司他的合成工艺

基本信息

申请号	CN202010352905.0	申请日	-
公开（公告）号	CN111499593A	公开（公告）日	2020-08-07
申请公布号	CN111499593A	申请公布日	2020-08-07
分类号	C07D277/56	分类	-
发明人	鲁成宪	申请（专利权）人	峨眉山宏昇药业股份有限公司
代理机构	成都慕川专利代理事务所（普通合伙）	代理人	峨眉山宏昇药业股份有限公司
地址	614000 四川省乐山市峨眉山市工业集中区红星东路102号
法律状态	-

摘要

本发明公开了非布司他的合成工艺，包括以下步骤：以2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑羧酸乙酯为原料制备2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；以2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；以2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备2‑(3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；以2‑(3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯制备非布司他粗品；非布司他粗品专晶制得非布司他纯品，非布司他纯品为目标产物。本发明解决了原研合成路线操作危险性大，不适于工业化生产的问题。