制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201510264443.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104910078B | 公开（公告）日 | 2017-03-22 |
| 申请公布号 | CN104910078B | 申请公布日 | 2017-03-22 |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 鲁成宪;田健宏;谯在银;涂亮;邓彭;季健 | 申请（专利权）人 | 峨眉山宏昇药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 峨眉山宏昇药业股份有限公司 |
| 地址 | 614215 四川省乐山市峨眉山市胜利镇红星村工业集中区加工仓储物流园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本申请提供一种制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法。包括以下步骤：a.缩合反应：甲苯和乙腈混合溶液中加主链Z8和侧链J6，加4‑丁基溴化铵，加热、减压浓缩得H1粗品；b.缩合产物提纯：加正己烷石油醚混合物，加热、降温、升温，抽滤、减压蒸馏得H1产品；c.脱保护反应：H1产品加入乙腈中，冰浴加入酸—乙腈溶液，反应完毕控制pH7‑9，分液洗涤有机层，再分液向有机层加入干燥剂，抽滤减压浓缩得油状物，加入四氢呋喃进行结晶过程，得H2粗品；d.脱保护产物提纯：加丙酮和四氢呋喃，溶解后加活性炭，搅拌热过滤，冷却析晶抽滤后真空干燥得H2终产物。使用本申请提供的制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，收率高，纯度高，成本低。 |
