一种甲磺酸乐伐替尼晶型X的制备方法

基本信息

申请号 CN202010594591.5 申请日 -
公开(公告)号 CN112174886A 公开(公告)日 2021-01-05
申请公布号 CN112174886A 申请公布日 2021-01-05
分类号 C07D215/48(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 谷慧科;先小超;庞学海;王颖 申请(专利权)人 成都苑东生物制药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 611731四川省成都市高新区西源大道8号
法律状态 -

摘要

摘要 一种甲磺酸乐伐替尼晶型X的制备方法,包括以下步骤:将乐伐替尼于乙腈和纯化水中搅拌打浆,其中乐伐替尼与乙腈、纯化水的质量体积比为1g:(2‑6ml):(2‑6ml),搅拌打浆温度为20‑30℃;然后,滴加醋酸、乙腈和甲磺酸的混合溶液,其中,乐伐替尼与醋酸、乙腈的质量体积比为1g:(1‑3ml):(2‑6ml),乐伐替尼与甲磺酸的质量比为1g:(0.22‑0.45g);待体系澄清后,加入0‑5%质量分数的晶型X的晶种,然后将乙腈滴加至溶液中,乙腈用量与乐伐替尼质量体积比为(1‑6ml):1g,保温温度为15‑30℃,保温搅拌时间为12‑24h,抽滤干燥得固体粉末。该方法制备工艺简单,产品质量更优,适合工业化生产。