一种甲磺酸乐伐替尼晶型X的制备方法
基本信息
申请号 | CN202010594591.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112174886A | 公开(公告)日 | 2021-01-05 |
申请公布号 | CN112174886A | 申请公布日 | 2021-01-05 |
分类号 | C07D215/48(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 谷慧科;先小超;庞学海;王颖 | 申请(专利权)人 | 成都苑东生物制药股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 611731四川省成都市高新区西源大道8号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种甲磺酸乐伐替尼晶型X的制备方法,包括以下步骤:将乐伐替尼于乙腈和纯化水中搅拌打浆,其中乐伐替尼与乙腈、纯化水的质量体积比为1g:(2‑6ml):(2‑6ml),搅拌打浆温度为20‑30℃;然后,滴加醋酸、乙腈和甲磺酸的混合溶液,其中,乐伐替尼与醋酸、乙腈的质量体积比为1g:(1‑3ml):(2‑6ml),乐伐替尼与甲磺酸的质量比为1g:(0.22‑0.45g);待体系澄清后,加入0‑5%质量分数的晶型X的晶种,然后将乙腈滴加至溶液中,乙腈用量与乐伐替尼质量体积比为(1‑6ml):1g,保温温度为15‑30℃,保温搅拌时间为12‑24h,抽滤干燥得固体粉末。该方法制备工艺简单,产品质量更优,适合工业化生产。 |
