新型噻唑类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途
基本信息
| 申请号 | CN202010772179.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112341404A | 公开（公告）日 | 2021-02-09 |
| 申请公布号 | CN112341404A | 申请公布日 | 2021-02-09 |
| 分类号 | C07D277/34(2006.01)I; | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 曾燕群;鄢胜勇;马云龙;张涛;王颖 | 申请（专利权）人 | 成都苑东生物制药股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 611731四川省成都市高新区西源大道8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 新型噻唑类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途。一种如式（Ⅰ）所示的化合物，其具有Sigma1受体拮抗作用，在体外受体亲和力方面，对sigma1R的体外亲和力均强。同时在对D2L放射性配体结合分析及5HT‑1A受体、CB1受体、CB2受体cAMP试验中，对这些受体亲和力均不佳，表现出较高的受体选择性。通过小鼠醋酸扭体试验，可见本发明化合物具有镇痛效果。且通过大鼠口服药代动力学实验，可知本发明化合物半衰期长、清除率低、AUClast大；口服后很快会达到Cmax，吸收极快，适合药用。 |
