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一种培南中间体MAP的连续化制备方法

基本信息

申请号 CN201911033478.3 申请日 -
公开（公告）号 CN110790790A 公开（公告）日 2020-02-14
申请公布号 CN110790790A 申请公布日 2020-02-14
分类号 C07F9/6561;B01J31/22 分类 有机化学〔2〕;
发明人 洪浩;詹姆斯·盖吉;陈朝勇;卢江平;蒋勇;陶建;罗勇 申请（专利权）人 吉林凯莱英制药有限公司
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人 吉林凯莱英制药有限公司
地址 133700 吉林省延边朝鲜族自治州敦化经济开发区工业园区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种培南中间体MAP的连续化制备方法。该连续化制备方法包括：步骤S1，在柱式连续反应器中，利用负载铑催化剂催化(R)‑4‑硝基苄基‑2‑重氮‑4‑[(2R,3S)‑3‑((R)‑1‑羟乙基)‑氮杂环丁‑4‑酮‑2‑基]‑3氧代戊酸酯发生合环反应形成第一中间体，其中，负载铑催化剂装载在柱式连续反应器中，负载铑催化剂具有如下结构式：步骤S2，将第一中间体、氯磷酸二苯酯和二异丙基乙胺在第二连续反应器中进行酯化反应，得到包含培南中间体MAP的产物体系；以及步骤S3，对产物体系进行析晶处理，得到培南中间体MAP。柱式连续反应器和负载铑催化剂使得合环反应在较低的温度下高效进行，进而降低能耗。