阿法替尼中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201310173691.0 申请日 -
公开(公告)号 CN103254156B 公开(公告)日 2015-08-26
申请公布号 CN103254156B 申请公布日 2015-08-26
分类号 C07D307/20(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 莱商银行股份有限公司菏泽鄄城支行
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 丁秀华
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种阿法替尼中间体的制备方法,包括如下步骤:以对羟基苯腈为起始原料,依次通过硝化、醚化、还原、酰胺化、硝化和还原等步骤,制备得到2-腈基-4-[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-5-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯胺(I)。该制备方法工艺稳定、原料易得、成本低廉,所有反应均为经典反应,适合工业化放大要求。