一种替卡格雷的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201310261142.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103304567B | 公开（公告）日 | 2015-05-20 |
| 申请公布号 | CN103304567B | 申请公布日 | 2015-05-20 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农 | 申请（专利权）人 | 莱商银行股份有限公司菏泽鄄城支行 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;遂宁五岳生辉科技有限公司;韩刚;鄄城县人民医院 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种替卡格雷的制备方法，其包括如下步骤：用5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(II)和含硫环化剂(III)发生环化反应得到9-取代-2-硫代-6-氧代-8-氮杂嘌呤(IV)，中间体(IV)与卤代丙烷(V)发生取代反应生成9-取代-2-丙巯基-6-氧代-8-氮杂嘌呤(VI)，中间体(VI)经氯化并与反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(VII)发生胺化反应生成9-取代-6-氨基取代物-2-丙巯基-8-氮杂嘌呤(VIII)，中间体(VIII)脱去叉丙酮基得到替卡格雷(I)。该制备方法工艺简洁、化学及手性纯度高，为替卡格雷的工业化提供了一条新的制备途径。 |
