一种阿法替尼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201310180796.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103288808B | 公开（公告）日 | 2015-11-11 |
| 申请公布号 | CN103288808B | 申请公布日 | 2015-11-11 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农 | 申请（专利权）人 | 莱商银行股份有限公司菏泽鄄城支行 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;鄄城县人民医院 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种阿法替尼(Afatinib，I)的制备方法，包括如下步骤：6-氨基-7-羟基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(II)和(S)-3-羟基四氢呋喃发生醚化反应生成6-氨基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(III)，该化合物(III)与4-(N,N-二甲基氨基)-2-烯-丁酰氯进行酰化反应生成6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(IV)，化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺缩合制得阿法替尼(I)。该制备方法工艺简洁、经济和环保，适合工业化放大的要求。 |
