德高替尼中间体及其制备方法

基本信息

申请号 CN202010613812.9 申请日 -
公开(公告)号 CN111732595A 公开(公告)日 2020-10-02
申请公布号 CN111732595A 申请公布日 2020-10-02
分类号 C07D487/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 苏州明锐医药科技有限公司
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 丁秀华
地址 215128江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)中间体(3S,4R)‑3‑甲基‑β‑氧代‑1,6‑双氮杂螺环[3,4]辛烷‑1‑丙腈及其制备方法,通过以常见化合物为起始原料,依次进行溴代、酰化、环合、取代以及还原缩合等反应,使其制备过程原料易得、经济环保。通过该中间体与4‑氯‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶之间的一步缩合并可制得德高替尼,从而为该原料药的制备提供了一条新的途径。