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一种酮基布洛芬中间体及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201810970333.5 申请日 -
公开（公告）号 CN110857269A 公开（公告）日 2020-03-03
申请公布号 CN110857269A 申请公布日 2020-03-03
分类号 C07C59/84;C07C51/08;C07C253/30;C07C255/41;C07C255/42;C07C255/40;C07C201/06;C07C205/45 分类 有机化学〔2〕;
发明人 高照波;刘声民;王长发;郭必豹;郑辉;胡剀;梅义将 申请（专利权）人 江苏瑞科医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 224100 江苏省盐城市大丰区海洋生物医药产业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药合成领域，具体涉及一种酮基布洛芬中间体及其制备方法和应用。本发明以对或邻硝基卤苯或其混合物为原料，先与苯乙腈经狄尔斯‑阿尔德反应形成异恶唑化合物，后依次经氧化反应、取代反应、还原反应、脱氨基、脱酯基和酸性水解反应制备得到酮洛芬。反应式如下：其中，X2或位于硝基或者氨基的邻位或者对位，R1为‑CONR4R5、‑COX1、‑COOR2或‑CN，R2、R3、R4、R5、R6相同或不相同地为H或C1‑C6的烷基，X1、X2相同或不同地为F、Cl、Br或I。