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一种适合于工业化生产的厄洛替尼制备方法

基本信息

申请号	CN201510518904.8	申请日	-
公开（公告）号	CN105130912A	公开（公告）日	2015-12-09
申请公布号	CN105130912A	申请公布日	2015-12-09
分类号	C07D239/94(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	魏雪纹;李强	申请（专利权）人	海南中化联合咨询服务股份有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	570216 海南省海口市海口保税区6号厂房
法律状态	-

摘要

本发明涉及厄洛替尼及其盐酸盐的合成方法。所述制备方法包括(1)、使4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯乙腈与连二亚硫酸钠反应得到4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈；(2)、使步骤(1)所得4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应，得到的产物无需纯化直接与间氨基苯乙炔反应得到厄洛替尼，特别是步骤(1)控制反应温度45-55℃，并且分批加入连二亚硫酸钠，反应结束后用氨水调PH＝8-9，直接过滤得到4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈；所述制备方法还包括对步骤(2)获得的厄洛替尼粗品进行重结晶纯化处理，获得单个杂质小于0.1％的厄洛替尼成品。