一种4-甲酰胺基安替比林的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110558909.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113248440A | 公开（公告）日 | 2021-08-13 |
| 申请公布号 | CN113248440A | 申请公布日 | 2021-08-13 |
| 分类号 | C07D231/50 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘晓莲;马宁宁;杨福华;蔡世恒;郝新庭;滕宝红;杨藏军;郭孟茜;魏蒙蒙;武胜 | 申请（专利权）人 | 河北冀衡药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京五洲洋和知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 荣红颖;刘春成 |
| 地址 | 053000 河北省衡水市高新区威武大街1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种4‑甲酰胺基安替比林的合成方法，包含如下步骤：先将甲酸甲酯加入至含有4‑氨基安替比的原料中，于30～45℃条件下进行甲酰化反应；然后升温，加入甲酸，继续反应；最后去除甲醇，降温结晶，离心得4‑甲酰胺基安替比林。本申请的合成方法中，将甲酸甲酯作为4‑甲酰胺基安替比林的酰化试剂，4‑甲酰胺基安替比林合成过程中降低了反应温度，减少了4‑氨基安替比林氧化杂质的生成，提高了4‑甲酰胺基安替比林质量，并且，通过循环利用后续工序产生的副产甲酸甲酯，大幅降低甲酸消耗，节约了成本。 |
