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一种丹红注射液作为摄取型转运体OATP抑制剂的应用

基本信息

申请号 CN201610237620.6 申请日 -
公开（公告）号 CN105769998A 公开（公告）日 2016-07-20
申请公布号 CN105769998A 申请公布日 2016-07-20
分类号 A61K36/537(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 张飞鹏 申请（专利权）人 佛山市科志康医药科技有限公司
代理机构 北京品源专利代理有限公司 代理人 巩克栋;侯潇潇
地址 528200 广东省佛山市禅城区张槎一路127号1座3层P10
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种丹红注射液作为摄取型转运体OATP抑制剂的应用。本发明采用体外三明治培养的人肝细胞模型以及稳定转染人OATP转运体家族中最重要的OATP1B1、OATP1B3和OATP2B1基因的293细胞株，从细胞水平上考察丹红注射液对OATP的作用。结果发现丹红注射液对摄取型转运体三种OATP转运体都有一定的抑制作用，在稳转细胞株模型中以标准对照底物测试时的半数抑制率IC50为0.1～0.2％(mL:mL)，以瑞舒伐他汀为底物时半数抑制率为0.14～0.72％；在人肝细胞模型上，对以OATP为主要摄取途径的瑞舒伐他汀的肝细胞摄取也有抑制作用，半数抑制率IC50在0.85％(mL:mL)。