一种磷丙替诺福韦的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910396607.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111943981A | 公开（公告）日 | 2020-11-17 |
| 申请公布号 | CN111943981A | 申请公布日 | 2020-11-17 |
| 分类号 | C07F9/6561 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 袁建栋;崔洋洋;鲁康伟 | 申请（专利权）人 | 博瑞生物医药泰兴市有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 225400 江苏省泰州市泰兴经济开发区滨江南路22号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种磷丙替诺福韦的制备方法。该方法在中间体[[(1R)‑2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯的合成过程中使用乙酸正丁酯作溶剂，反应结果可达到与原研专利工艺一致的水平，反应后乙酸正丁酯无需浓缩，可直接进行后处理萃取，产物几乎完全被萃取进入水相，不产生损失。中间体苯基((((R)‑1‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)丙基‑2‑基)甲氧基)磷酰氯合成过程中使用乙酸异丙酯作溶剂，反应迅速48h即可达到异构体纯度要求，且乙酸异丙酯可作为下一步反应的溶剂，并可直接用于后处理操作。本发明得合成工艺，避免了现有技术中不适合工业放大的问题。 |
