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一种艾拉莫德中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202210230716.5 申请日 -
公开（公告）号 CN114539104A 公开（公告）日 2022-05-27
申请公布号 CN114539104A 申请公布日 2022-05-27
分类号 C07C303/38（2006.01）I;C07C303/40（2006.01）I;C07C311/08（2006.01）I;C07C213/02（2006.01）I;C07C217/84（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张超;吕列超;邵翀 申请（专利权）人 常州佳德医药科技有限公司
代理机构 常州西创专利代理事务所（普通合伙） 代理人 -
地址 213000江苏省常州市天宁区郑陆镇三皇庙村委胡庄头302号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种艾拉莫德中间体的制备方法，以对硝基苯甲醚为原料，在铜盐催化剂、缚酸剂存在的条件下，与甲氧基胺盐酸盐发生替代亲核取代反应（VNS）生成5‑甲氧基‑2‑硝基苯胺（化合物Ⅱ），5‑甲氧基‑2‑硝基苯胺（化合物Ⅱ）再与甲烷磺酰氯发生亲核取代反应生成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ在铜盐催化下与苯酚醚化生成N‑（5‑甲氧基‑2‑苯氧基苯基）甲烷磺酰胺（化合物Ⅳ），合成过程中所用试剂均为非剧毒品，易获得；反应过程中未使用铁粉，不会产生对环境危害大的铁泥，环保性高；反应操作难度小，安全性高，为艾拉莫德药品的工业化制备奠定了基础。