一种高纯度阿哌沙班的制备工艺
基本信息
| 申请号 | CN201910985476.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110615788A | 公开（公告）日 | 2021-07-06 |
| 申请公布号 | CN110615788A | 申请公布日 | 2021-07-06 |
| 分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨建国;万义斌;葛友群;左飞鸿;杨明;余承祥;孟周钧;柒伟超 | 申请（专利权）人 | 江西国药有限责任公司 |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 孟旭;涂荣昌 |
| 地址 | 330052 江西省南昌市小蓝工业园国药大道888号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿哌沙班的制备工艺，本发明以起始原料化合物（IV）与δ—戊内酯进行压力下酰胺化，得到的羟基酰胺与对甲基苯磺酰氯（PTSC）“一勺烩”得到化合物（III），与四丁基氟化铵三水合物反应得到环合产物化合物（II），与甲酰胺在甲醇钠、分子筛作用下制备化合物（I），采用优化后的乙醇/二氯甲烷混合溶剂精制粗品，较好地去除了杂质A，高收率、高纯度制备阿哌沙班产品，其纯度不低于99.5％，杂质A不超过0.05％，任一单个杂质不超过0.1％。 |
