一种硫酸羟氯喹及其制备方法

基本信息

申请号 CN202110443841.X 申请日 -
公开(公告)号 CN113185459A 公开(公告)日 2021-07-30
申请公布号 CN113185459A 申请公布日 2021-07-30
分类号 C07D215/46 分类 有机化学〔2〕;
发明人 姚文涛;双亚中;杨明;孟周钧 申请(专利权)人 江西国药有限责任公司
代理机构 南昌贤达专利代理事务所(普通合伙) 代理人 张雪娟
地址 330000 江西省南昌市南昌县小蓝工业园国药大道888号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种硫酸羟氯喹及其制备方法,涉及药物化学技术领域,包括:将4,7‑二氯喹啉与羟氯喹侧链混合,在有机碱催化剂下加热缩合,加水分液,降温析晶的到羟氯喹;将羟氯喹溶解于乙酸乙酯、乙醇水溶液,升温溶解澄清,滴加浓硫酸,降温析晶,过滤,干燥,得到硫酸羟氯喹。本发明的有益效果是使用无溶剂反应,并添加催化剂,避免高污染性,且加快反应进程,操作简单;同时,得到的羟氯喹精制品的HPLC纯度不小于96.50%,最大单杂含量小于0.10%,收率可以高达85%,硫酸羟氯喹的HPLC纯度不小于98.00%,最大单杂小于0.10%,收率可以高达90%。