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一种多索茶碱的制备方法

基本信息

申请号	CN202110577124.6	申请日	-
公开（公告）号	CN113234076A	公开（公告）日	2021-08-10
申请公布号	CN113234076A	申请公布日	2021-08-10
分类号	C07D473/08（2006.01）I;B01J31/26（2006.01）I;B01J27/02（2006.01）I;B01J27/08（2006.01）I;B01J31/02（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李亚平;谢洪磊;徐淑周;侯玉乾;熊贵明;胡涛	申请（专利权）人	湖北午时药业股份有限公司
代理机构	北京细软智谷知识产权代理有限责任公司	代理人	刘静培
地址	432600湖北省孝感市安陆市碧涢路137号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种多索茶碱的制备方法，通过先在第一溶剂、第一催化剂作用下将茶碱和氯代乙醛缩二醇进行反应生成中间体7‑（2,2‑二甲氧乙基）茶碱，再将中间体7‑（2,2‑二甲氧乙基）茶碱与乙二醇反应生成多索茶碱，其中第一溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺，第一催化剂采用四丁基氯化铵水合物和溴化钾的混合物或者四丁基氯化铵水合物和碘化钾的混合物，用于本发明反应体系中，能明显缩短反应时间，提高反应效率；采用硫酸作为第二催化剂，替代现有技术中的对甲苯磺酸（基因毒性疑似物质）或硫酸氢盐，有效降低了反应溶液的毒性，所得多索茶碱的纯度高、产率高、杂质可控。本发明所述多索茶碱的制备方法，成本低、产率高、操作简单、环保，有利于药品规模化生产。