常山酮中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201110042788.9 申请日 -
公开(公告)号 CN102070514A 公开(公告)日 2011-05-25
申请公布号 CN102070514A 申请公布日 2011-05-25
分类号 C07D211/74(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陶晓春;顾春俊;蔡良珍;赵韧;董于虎 申请(专利权)人 南通远航医药化工有限公司
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 薛琦;钟华
地址 226221 江苏省启东市滨江精细化工园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了如式D或E所示的常山酮中间体的制备方法,其包括下列步骤:步骤(1),将化合物F的溶液滴加到氯甲酸苄酯的溶液中,进行Van Braun反应,制得化合物E;步骤(2),将步骤(1)所得化合物E进行Claisen重排反应,即可。该方法使得Van Braun反应能够进行完全、同时减少了氯甲酸苄酯的用量,提高了反应的效率,并且可在随后的Claisen重排反应中,选择性地得到2-位的产物。在本发明的一较佳实施例中,通过一锅法简化了操作过程,减少了溶剂的用量,提高了选择性,降低了反应的成本,减小了对环境的污染,为常山酮的大规模生产创造了良好的条件。