托法替尼或其盐的制备方法

基本信息

申请号 CN201811438999.2 申请日 -
公开(公告)号 CN111233866B 公开(公告)日 2021-07-02
申请公布号 CN111233866B 申请公布日 2021-07-02
分类号 C07D487/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 朱建荣;陈玉龙;林庆;顾晋文;唐飞宇 申请(专利权)人 浙江京新药业股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 312500 浙江省绍兴市新昌县羽林街道新昌大道东路800号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法,其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤:(1)化合物II和化合物III经过光延反应,生成中间体IV;(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应,生成式V化合物;其中,R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化,避免使用四氢铝锂,合成成本低,收率较高,且反应条件和后处理操作简单,适宜工业化生产。