托法替尼或其盐的制备方法
基本信息
申请号 | CN201811438999.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111233866B | 公开(公告)日 | 2021-07-02 |
申请公布号 | CN111233866B | 申请公布日 | 2021-07-02 |
分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 朱建荣;陈玉龙;林庆;顾晋文;唐飞宇 | 申请(专利权)人 | 浙江京新药业股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 312500 浙江省绍兴市新昌县羽林街道新昌大道东路800号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法,其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤:(1)化合物II和化合物III经过光延反应,生成中间体IV;(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应,生成式V化合物;其中,R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化,避免使用四氢铝锂,合成成本低,收率较高,且反应条件和后处理操作简单,适宜工业化生产。 |
