一种依度沙班中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202010627565.8 申请日 -
公开(公告)号 CN111606826B 公开(公告)日 2022-02-22
申请公布号 CN111606826B 申请公布日 2022-02-22
分类号 C07C269/00(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李培申;张少平;王林玉;漆定超 申请(专利权)人 沧州那瑞化学科技有限公司
代理机构 河北国维致远知识产权代理有限公司 代理人 墨伟
地址 061108河北省沧州市渤海新区化工产业园区纬二路北侧经五路西侧
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药技术领域,具体公开一种依度沙班中间体的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:将化合物Ⅱ噻吩衍生物与丙烯酸,进行双烯合成,经过手性拆分,得到化合物Ⅳ;与二甲胺盐酸盐进行酰胺化反应,得化合物Ⅴ;与二碳酸二叔丁酯,在氢气气氛下反应,得到化合物Ⅵ和化合物Ⅵ';经氨基脱保护和经手性拆分,得化合物Ⅰ即依度沙班中间体。本发明提供的制备方法,操作步骤简洁,非对映体选择性高,有利于提高产品收率和降低生产成本,且没有危险试剂叠氮化钠的使用,也未涉及低温反应,降低了生产风险性,保证了反应的安全性和可操作性。