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一种PARP抑制剂中间体制备的物料组合体系

基本信息

申请号 CN202110525007.5 申请日 -
公开（公告）号 CN113402502A 公开（公告）日 2021-09-17
申请公布号 CN113402502A 申请公布日 2021-09-17
分类号 C07D403/04（2006.01）I;B01J31/22（2006.01）I;B01J27/122（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王卫娟;刘军涛;掌子龙;杜争鸣 申请（专利权）人 百济神州（苏州）生物科技有限公司
代理机构 北京坤瑞律师事务所 代理人 陈桉
地址 215000江苏省苏州市苏州工业园区桑田街218号生物产业园9栋
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种PARP抑制剂，特别是Pamiparib的中间体（R）‑2‑（1‑（2‑（叔丁基氧基）‑2‑氧代乙基）‑2‑甲基吡咯烷‑2基）‑6‑氟‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑4‑羧酸甲酯的制备过程中的物料组合体系，所述物料组合体系在使用钯（Pd）催化剂和碘化亚铜（Cul）的情况下进行，所述的钯催化剂至少包含Pd（dppf）Cl2和Pd（dtbpf）Cl2中的一种或两种。所述物料组合体系可提高原料的转化率并获得高手性纯度的产物，所述的物料组合体系生产稳定，重复性好，产率较高，在工业大生产中节约了生产成本。