一种PARP抑制剂中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910405969.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111171002B | 公开（公告）日 | 2021-04-06 |
| 申请公布号 | CN111171002B | 申请公布日 | 2021-04-06 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王卫娟;刘军涛;掌子龙;杜争鸣 | 申请（专利权）人 | 百济神州（苏州）生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京坤瑞律师事务所 | 代理人 | 陈桉 |
| 地址 | 215000江苏省苏州市苏州工业园区桑田街218号生物产业园9栋 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种PARP抑制剂，特别是Pamiparib的中间体(R)‑2‑(1‑(2‑(叔丁基氧基)‑2‑氧代乙基)‑2‑甲基吡咯烷‑2基)‑6‑氟‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑4‑羧酸甲酯的制备方法，所述方法在使用钯(Pd)催化剂和碘化亚铜(Cul)的情况下进行，所述的钯催化剂至少包含Pd(dppf)Cl2和Pd(dtbpf)Cl2中的一种或两种。所述方法可提高原料的转化率并获得高手性纯度的产物，所述的方法生产稳定，重复性好，产率较高，在工业大生产中节约了生产成本。 |
