手性4-取代-2-噁唑烷酮的制备方法
基本信息
申请号 | CN200510029672.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN100457743C | 公开(公告)日 | 2009-02-04 |
申请公布号 | CN100457743C | 申请公布日 | 2009-02-04 |
分类号 | C07D263/20(2006.01) | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 孙海全;杨成志;卢启轩;张志梅;许清子;周萍;张书桥 | 申请(专利权)人 | 上海五洲药业股份有限公司 |
代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人 | 上海五洲药业股份有限公司;孙海全 |
地址 | 201201上海市浦东新区龙东大道4333号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种手性助剂4-取代-2-恶唑烷酮的制备方法。本发明的方法是在路易氏酸的存在下,以金属硼化合物作催化剂,使手性氨基酸一步法还原成醇,再采用单酰氯化合物酰化,革除了光气,并采用强碱催化剂在缓冲溶液中环合而成,消除了恶唑烷酮的开环。本发明降低了成本,缩短反应步骤,减少三废,产品质量提高,反应总收率提高,宜于工业化生产。 |
