一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途
基本信息
| 申请号 | CN201810980747.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109422668A | 公开（公告）日 | 2021-06-22 |
| 申请公布号 | CN109422668A | 申请公布日 | 2021-06-22 |
| 分类号 | C07C271/24;C07C269/06;C07J41/00;A61K31/325;A61K31/575;A61P25/16;A61P25/28 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张健存;李德耀;周溢谦;吴毅武 | 申请（专利权）人 | 广州市恒诺康医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 侯淑红 |
| 地址 | 510535 广东省广州市经济技术开发区科学城开源大道11号C4栋第九层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途，所述长效雷沙吉兰前药的结构如式I所示:其中，T选自或者没有；R1和R2分别独立地选自氢、氘和甲基；W选自（CH2）n或者没有，n选自1到15的整数；X选自（CH2）m或者没有，m选自1到10的整数；Y选自‑C（＝O）NH‑、‑NHC（＝O）‑或没有；R3选自选自取代或未取代的C1‑C30的烷基、取代或未取代的C2‑C30烯基、取代或未取代的C2‑C30炔基、取代或未取代的C3‑C30环烷基、胆烷类脂肪链、‑R3a‑C（＝O）O‑R3b、‑R3a‑OC（＝O）‑R3b、‑R3a‑C（＝O）NH‑R3b、‑R3a‑NHC（＝O）‑R3b、或‑R3a‑S（＝O）1‑2O‑R3b和‑R3a‑OS（＝O）1‑2‑R3b；本发明的雷沙吉兰前药，其熔点高，溶解度低，能够通过制成注射剂给药后在体内形成一个药物贮库，延长了药物在体内的释放速度，达到了发挥长效治疗的目的。 |
