FXR受体调节剂及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201710054416.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108341822B | 公开（公告）日 | 2021-04-16 |
| 申请公布号 | CN108341822B | 申请公布日 | 2021-04-16 |
| 分类号 | A61P1/00(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 邹晴安;张建存;李德耀;陈延维 | 申请（专利权）人 | 广州市恒诺康医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 广州新诺专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 李海恬 |
| 地址 | 510419广东省广州市经济开发区科学城开源大道11号C4栋第九层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种FXR受体调节剂及其制备方法和应用，属于药物化学领域。本发明的具有式I结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药，能够与FXR受体结合，并作为FXR受体的激动剂或部分激动剂，进而能够应用于预防和治疗由FXR介导的疾病，例如慢性肝内或肝外胆汁淤积病症，由慢性胆汁淤积病症或者急性肝内胆汁淤积病症导致的肝纤维化，或者慢性乙型肝炎，或者胆囊结石，或者肝癌，或者结肠癌，或者肠道炎性疾病等。特别是其中，部分化合物，对FXR激动的EC50达到100nM以下，显示出了非常好的FXR激动活性，具有非常优越的应用前景，为临床治疗由FXR介导的疾病提供了新的药物选择。 |
