一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法
基本信息
| 申请号 | CN201510672610.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106588888B | 公开（公告）日 | 2021-02-26 |
| 申请公布号 | CN106588888B | 申请公布日 | 2021-02-26 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 安晓霞;焦宁;朱占群;宋彦彬;陶军 | 申请（专利权）人 | 江苏希迪制药有限公司 |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 何葆芳 |
| 地址 | 226200江苏省启东经济开发区滨江精细化工园江风路3号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。 |
